Histamine کی H2 رسیپٹر بلاکرز: منشیات کے ناموں

اس گروپ میں معروف دواسازی کی تیاری میں سے ایک سے تعلق رکھتا انتخاب ulcerous بیماریوں کے علاج میں کا مطلب ہے. گزشتہ دو دہائیوں میں H2 histamine کی رسیپٹر بلاکرز کی دریافت، اقتصادی (سستی قیمت) اور سماجی مسائل کو حل کرنے کے لئے مدد، ادویات میں سب سے بڑا سمجھا جاتا ہے. نمایاں طور پر بہتری آئی ہے السر بیماری کے علاج کی تیاری H2 بلاکرز نتائج کی وجہ سے، سرجیکل مداخلت کم کثرت ممکن ہو، زندگی کے مریضوں کے معیار کو بہتر استعمال کیا گیا ہے. "Cimetidine" "سونے کا معیار" السر کے علاج میں کہا جاتا ہے، 1998 ء میں "Ranitidine" فارمیسی میں فروخت کی چیمپئن بن گیا. سب سے بڑا فائدہ کم قیمت، اور اس طرح منشیات کی تاثیر ہے.

کے استعمال

H2 histamine کی رسیپٹر blockers کے تیزاب سے متعلقہ معدے کی بیماریوں کے علاج کے لیے استعمال کیا. اثر طریقہ کار - H2 رسیپٹرس کو بلاک گیسٹرک mucosa خلیات کی (دوسری صورت میں histamine کی کے طور پر کہا جاتا ہے). اس وجہ سے، یہ گیسٹرک ہائڈروکلوری امل کے lumen میں پیداوار اور ترسیل کے کم. antisecretory مخالف السر منشیات سے متعلق منشیات کے اس گروپ.

زیادہ تر مقدمات میں، H2 histamine کی رسیپٹر blockers کے پیپٹیک السر بیماری کی توضیحات کے مقدمات میں استعمال ہوتے ہیں. H2 بلاکرز صرف ہائڈروکلوری ایسڈ کی پیداوار کو کم نہیں کر رہے ہیں، بلکہ pepsin روکنا، گیسٹرک بلغم طرح بڑھاتا ہے، وہاں میں اضافہ ہوا ہے ترکیب prostagladinov، بکاربونٹ کے سراو میں اضافہ ہوا. پیٹ کی موٹر تقریب معمول ہے، microcirculation کو بہتر بناتا ہے.

نوٹیفائر H2-بلاکرز:

• gastroesophageal reflux بیماری؛
• دائمی اور شدید لبلبے کی سوزش.
• بدہضمی؛
• Zollinger-ایلی سن سنڈروم؛
• سانس کی بیماری ریفلکس کی حوصلہ افزائی؛
• دائمی gastritis اور duodenitis؛
• بیریٹ کی اننپرتالی؛
• شکست غذائی نالی کی mucosa السر؛
• السر پیٹ؛
• اور روگسوچک السر منشیات؛
• سینے اور ادجٹھر درد کے ساتھ دائمی بدہضمی؛
• سیسٹیمیٹک mastocytosis؛
• کشیدگی کے السر کی روک تھام کے لئے؛
• mendelson کی سنڈروم؛
• آکانکن نمونیا کی روک تھام؛
• بالائی GI خون بہہ رہا.

histamine کی H2 رسیپٹر بلاکرز: منشیات کی درجہ بندی

منشیات کے اس گروپ کی ایک درجہ بندی ہے. وہ خاندانوں میں تقسیم کیا جاتا ہے:

• مجھے نسل خدشات "cimetidine" کے لیے.
• "Ranitidine" - H2 histamine کی رسیپٹر II نسل کا ایک بلاکر.
• "Famotidine" نسل III سے مراد ہے.
• "Nizatidine" IV نسل سے مراد ہے.
• K V مراد نسل "roxatidine".

وجہ اس کی نصف زندگی کے لئے "Cimetidine" کم از کم کے hydrophilic، ایک ہی وقت با معنی میں بہت ہی مختصر، جگر تحول ہے. بلاکر جگر xenobiotic تحول کی تبدیلی کی شرح کے ساتھ سائٹو کروم P-450 (microsomal ینجائم) کے ساتھ رد عمل کا اظہار. "Cimetidine" میں سب سے زیادہ منشیات کے جگر تحول کی ایک عالمگیر inhibitor ہے. اس سلسلے میں، یہ اس وجہ سے ممکن ہو سکے جمع اور ضمنی اثرات کے بڑھتے خطرات ایک pharmacokinetic تعامل میں داخل کرنے کے قابل ہے.

تمام H2 بلاکرز "cimetidine" بہتر ٹشو دخول، میں بھی اضافہ ہوا ضمنی اثرات کی طرف جاتا ہے جس میں. انہوں نے کہا کہ،،، پردیی رسیپٹرس کے ساتھ پابند سے endogenous ٹیسٹوسٹیرون کی جگہ لے لیتا طرح جنسی dysfunction باعث مردانگی میں کمی کی طرف جاتا نامردی اور gynecomastia کے تیار کرتا ہے. "Cimetidine" سر درد، اسہال، myalgia اور arthralgia، عارضی، خون creatinine کی، hematological تبدیلیاں، سی این ایس، immunosuppressive کارروائی، cardiotoxicity میں اضافے کا سبب بن سکتا ہے. H2 بلاکر III نسل histamine کی رسیپٹرس - "Famotidine" - ؤتکوں اور اعضاء میں سے کم داخل، اس طرح ضمنی اثرات کی رقم میں کمی. "Ranitidine"، "nizatidine"، "roxatidine" - جنسی dysfunction اور مستقبل کی نسلوں کی تیاری کی وجہ سے نہیں. ان میں سے سب androgens کے ساتھ بات چیت نہیں کرتے.

منشیات کا تقابلی خصوصیات

H2 histamine کی رسیپٹر بلاکرز (اضافی کلاس کی ادویات نسل) کی ایک وضاحت، نام - "Ebrotidin" کے علاوہ "سائٹریٹ bismuth Ranitidine" پر روشنی ڈالی ایک سادہ مرکب، اور ایک پیچیدہ کمپاؤنڈ نہیں ہے. یہاں بیس - ranitidine - لوہے سائٹریٹ vismusa کے ساتھ منسلک.

histamine کی H2 بلاکر نسل III "Famotidine" رسیپٹرس اور II - "Ranitidine" - "cimetidine" سے بڑھ selectivity کو ہے. selectivity کو - خوراک پر انحصار اور رشتہ دار کے رجحان. "Famotidine" اور "ranitidine" H2 رسیپٹرس پر ایک "Tsinitidin" اثر سے زیادہ منتخب کی ہے. مقابلے کی طرف سے، "famotidine" طاقتور "Ranitidine" آٹھ بار "Tsinitidina" - چالیس مرتبہ. فوج میں اختلافات ہائڈروکلوری امل کے دمن پر عمل ہے جس کے مساوی H2-بلاکرز کی مختلف خوراکیں کے مطابق مقرر کیا جاتا ہے. رسیپٹرس کے ساتھ بانڈز کی طاقت بھی نمائش کی مدت کا تعین کرتی ہے. منشیات سختی رسیپٹر کے لئے پابند ہے تو dissociates آہستہ آہستہ مدت کے اثر کی وجہ سے کیا جاتا ہے. بیسل سراو "famotidine" پر سب سے زیادہ پائیدار اثر انداز ہوتا ہے. 7-8 گھنٹے، 12 گھنٹے - - "famotidine" اسٹڈیز کہ "cimetidine" 5 گھنٹے، "Ranitidine" کے لئے بیسل سراو کو کم کر دیتا دکھاتے ہیں.

H2-بلاکرز کے hydrophilic منشیات کے گروہ سے تعلق رکھتے ہیں. تمام نسلوں کے درمیان، "cimetidine"، دوسرے hydrophilic سے کم اعتدال lipophilic جبکہ. یہ آسانی کے مختلف اعضاء، H2-رسیپٹرس پر اثر، بہت سے ضمنی اثرات کی طرف جاتا ہے جس میں گھسنا کرنے کے قابل بناتا ہے. "Famotidine" اور "Ranitidine" انتہائی کے hydrophilic تصور کیا جاتا ہے، وہ کپڑے، پری emptive ان parietal خلیات کی H2 رسیپٹرس پر اثر گھسنا نہیں ہے.

"Cimetidine" میں ضمنی اثرات کی زیادہ سے زیادہ تعداد. "Famotidine" اور "Ranitidine"، کی وجہ سے کیمیائی ساخت میں تبدیلی کرنے کے لئے، خامروں metabolizing جگر کو متاثر اور کم ضمنی اثرات نہیں دیتے.

کہانی

H2-بلاکرز کے اس گروپ کی تاریخ 1972 ء میں شروع کر دیا. جیمز بلیک کی سمت کے تحت لیبارٹری میں برطانوی کمپنی تحقیق اور structurally ایک مالیکیول سے ملتے جلتے ہیں histamine کی ہیں کہ مرکبات کی ایک بڑی تعداد کو سنشلیشیت. ایک محفوظ کنکشن کی نشاندہی کی گئی ہے ایک بار، وہ طبی تعلیم کے حوالے کیا گیا. پہلی بلاکر buriamid بہت مؤثر نہیں تھا. اس کی ساخت کو تبدیل کر دیا گیا ہے، یہ metiamide کر دیا. کلینکل مطالعہ زیادہ افادیت ظاہر کئے گئے ہیں لیکن granulocytopenia کی شکل میں ظاہر کیا جاتا ہے جس میں عظیم وینکتتا، سے ظاہر ہوا ہے. مزید تحقیق "Cimetidine" (میں نسل منشیات) کھول دیا گیا ہے اس کی وجہ سے ہے. منشیات کامیابی طبی ٹیسٹ 1974 ء میں اس کے منظور گزر چکا ہے. پھر کچھ کلینکل پریکٹس میں H2 histamine کی رسیپٹر blockers کے استعمال کرنے کے لئے شروع کر دیا ہے، اس سے معدہ میں ایک انقلاب تھا. Dzheyms سے Blek اس دریافت 1988 میں نوبل انعام کے لیے تھا.

سائنس اب بھی برداشت نہیں کرتا. ایک سے زیادہ ضمنی اثرات کی وجہ سے "Cimetidine" ادویات زیادہ موثر مرکبات کے لئے سنگ میل کی تلاش رکھنے کے لئے شروع کر دیا. لہذا اسے کھولا اور دیگر نئے H2 histamine کی رسیپٹر بلاکرز گیا تھا. منشیات سراو کو کم، لیکن اس کے stimulants (acetylcholine کو، gastrin) متاثر نہیں کرتا. ضمنی اثرات، "ایسڈ ریکوشیٹ" تیزابیت کو کم کرنے کے نئے ذرائع کی تلاش کے لئے پر مبنی سائنسدانوں.

فرسودہ دوا

پروٹون پمپ inhibitors کے - منشیات کی ایک جدید کلاس نہیں ہے. وہ ضمنی اثرات، وقت اثرات H2 histamine کی رسیپٹر بلاکرز کی ایک کم از کم کے لئے، kislotopodavleniyu میں اعلی ہیں. منشیات، جس کے نام کے اوپر درج ہیں، یہ اب بھی جینیات کی اکثر وجہ کلینکل پریکٹس میں استعمال کیا جاتا اقتصادی وجوہات (زیادہ کثرت سے یہ "famotidine" یا "Ranitidine") کے لئے.

protonic پمپ (کامرس) اور H2 histamine کی رسیپٹر بلاکرز کے inhibitors: ہائڈروکلوری امل کی مقدار کو کم کرنے کے لئے درخواست دی Antisecretory جدید ذرائع، دو وسیع طبقوں میں تقسیم کیا جاتا ہے. گزشتہ تیاریاں بار بار استقبالیہ علاج اثر میں کمی کا سبب بنتا ہے جب tachyphylaxis کے اثر کی طرف سے خصوصیات ہیں. اس کمی کے لئے کوئی API نہیں ہے، اس وجہ سے، H2 بلاکرز کے برعکس میں طویل مدتی تھراپی کے لئے سفارش کی کر رہے ہیں.

H2 بلاکرز 42 گھنٹوں کے اندر اندر تھراپی کے آغاز کے بعد سے منایا لینے جب tachyphylaxis کے رجحان. gastroduodenal السر خون کے علاج میں H2 بلاکرز، ترجیحی پروٹون پمپ inhibitors کے سفارش کی نہیں ہے.

مزاحمت

کچھ صورتوں میں، histamine کی H2 رسیپٹر بلاکرز (درجہ بندی کے اوپر اشارہ) کے ساتھ ساتھ پیپیآئ منشیات کبھی کبھی مزاحمت کی وجہ سے. ایسے مریضوں پیٹ پییچ ماحول کی نگرانی کے انعقاد میں intragastric تیزابیت سطح میں کسی قسم کی تبدیلی کا پتہ چلا نہیں کیا جاتا. کبھی کبھی کسی گروپ H2 بلاکرز، 2 یا 3 نسلوں یا پروٹون پمپ inhibitors کے خلاف مزاحمت کے مقدمات کا پتہ چلا. اور اس طرح کے معاملات میں خوراک میں اضافہ کام نہیں کرتا ہے، آپ کو منشیات کی ایک مختلف قسم کا انتخاب کرنے کی ضرورت ہے. بعض H2-بلاکرز، omeprazole اور (آئی پی پی) کا مطالعہ مقدمات کی جانب سے 1 تا 5 فیصد روزانہ پییچ metry میں تبدیلی نہیں ہیں کہ ظاہر کرتا ہے. ایسڈ کے علاج کے عمل کے متحرک مشاہدے میں سب سے زیادہ موثر اسکیم جہاں غذائی نالی پییچ نگرانی علاج کے پانچویں اور ساتویں دن پھر سب سے پہلے میں چھان بین کی ہے، اور سمجھا جاتا ہے. مکمل مزاحمت کے ساتھ مریضوں کی موجودگی کی طرف اشارہ کرتا کلینیکل پریکٹس میں، جس میں ایک مطلق کارکردگی ہوگا کوئی دوا نہیں ہے.

ضمنی اثرات

بلاکرز فریکوئنسی مختلف کے ساتھ H2 histamine کی رسیپٹر سبب ضمنی اثرات. مقدمات کے 3.2 فیصد تک "Cimetidine" ان کی وجہ سے استعمال کریں. . "Famotidine - 1.3٪،" Ranitidine "- 2.7٪ ضمنی اثرات میں شامل ہیں:

• چکر آنا، سر درد، بے چینی، تھکاوٹ، غنودگی، الجھن، ذہن، ڈپریشن، احتجاج، فریب نظر، involuntary تحریکوں، دھندلاپن وژن.
• bradycardia، tachycardia کے، arrythmia، asystole سمیت arrhythmia کے.
• اسہال یا قبض، پیٹ میں درد، قے، متلی.
• ایکیوٹ لبلبے کی سوزش.
• hypersensitivity کے (بخار، ددورا، myalgia، تیورگراہتا، arthralgia، erythema کے multiforme کرنے، angioneurotic ورم میں کمی لاتے).
• جگر فعال ٹیسٹ میں تبدیلیاں، مرکب یا توضیحات پیلیا کے ساتھ یا اس کے بغیر ہیپاٹائٹس holistaticheskie.
• اضافہ creatinine کی.
• خون (leukopenia، pancytopenia، granulocytopenia، agranulocytosis، thrombocytopenia، اوکاسی انیمیا اور دماغی hypoplasia، haemolytic انیمیا امیون کی خلاف ورزیوں.
• نامردی.
• gynecomastia کے.
• alopecia کے.
• libido میں کمی واقع ہوئی.

Famotidine زیادہ تر ضمنی اثرات معدے کی نالی پر، اکثر شاذ و نادر صورتوں میں دست ترقی کی ہے، اس کے برعکس، قبض نہیں ہے. اسہال کی وجہ antisecretory اثرات میں پایا جاتا ہے. پیٹ میں ہائڈروکلوری ایسڈ کی مقدار میں کمی واقع ہوتی ہے، پییچ میں اضافہ اس حقیقت کی وجہ سے. اس صورت میں، pepsinogen آہستہ آہستہ پروٹین کو توڑنے میں مدد ملتی ہے جس pepsin، میں بدل جاتا ہے. عمل انہضام پریشان ہے، اور اکثر اسہال تیار کرتا ہے.

تضادات

H2 کی طرف سے histamine کی رسیپٹر blockers کے مندرجہ ذیل تضادات ہیں جس منشیات کی ایک بڑی تعداد میں شامل ہیں:

• گردوں اور جگر میں رکاوٹ.
• سروسس (portosystemic encephalopathy کی بیماری).
• ستنپان.
• اس گروپ کے کسی بھی منشیات کو hypersensitivity کے.
• حمل.
• بچوں کو 14 سال تک کی عمر.

دیگر ادویات کے ساتھ تعامل

histamine کی H2 رسیپٹر بلاکرز، اب بعض pharmacokinetic منشیات کی بات چیت ہے سمجھا جاتا ہے جس میں کارروائی کے طریقہ کار.

پیٹ میں جذب. منشیات بازی اور آئنسازی کی ڈگری کو کم کر سکتے ہیں کیونکہ H2-بلاکرز کی وجہ antisecretory اثر، منشیات سے الیکٹرولائٹس، پییچ پر ایک انحصار نہیں ہے جہاں کے جذب پر اثر انداز ہونے کے قابل ہیں. "Cimetidine" جیسے "Antipyrin" "دی ہے کہ ketoconazole" "Chlorpromazine" اور اعلی لوہے تیاری کے اوزار کے جذب کو کم کر سکتے ہیں. ایسے مالابسورپشن سے بچنے کیلئے، منشیات H2 بلاکرز کے استعمال سے پہلے 1-2 گھنٹے لے جایا جائے ضروری ہے.

جگر تحول. H2 histamine کی رسیپٹر بلاکرز (منشیات میں نسل خاص طور پر) فعال طور سائٹو کروم P-450، پرنسپل oxidizer کے جگر ہے جس کے ساتھ تعامل کرتے ہیں. نصف زندگی میں اضافہ کیا جائے گا، اور اثر ہے جس میں 74 فیصد سے زائد کی طرف مستحیل ہے منشیات کی sprolongirovatsya زیادہ مقدار ظاہر ہوں. مضبوط سب کے ساتھ سائٹو کروم P-450 "Cimetidine"، "Ranitidine" کے مقابلے میں 10 گنا زیادہ میں داخل ہوتا ہے رد عمل کا اظہار. "famotidine" کے ساتھ تعامل نہیں ہو رہا ہے. اس وجہ سے، "Ranitidine" اور "Famotidine" کوئی خلاف ورزی کا استعمال کرتے وقت جگر منشیات تحول کے اس وقت ہوتی ہے، یا یہ ایک معمولی حد تک دکھایا جاتا ہے. کا استعمال کرتے وقت منشیات کے "Cimetidine" کلیئرنس تقریبا 40 فیصد کم ہو، اور طبی اہم ہے.

جگر خون کے بہاؤ کی شرح. ایک "Cimetidine"، اور "Ranitidine" کا استعمال کرتے وقت منشیات کے prisistemnogo اعلی چیاپچی کی منظوری کم ہو سکتی 40٪ جگر خون بہاؤ کی رفتار کم ہو سکتی. ان صورتوں میں "Famotidine" پورٹل خون کے بہاؤ کی شرح تبدیل نہیں ہوتا.

نلی نما گردوں اخراج کو. فعال گردوں نلی نما سراو کے ساتھ H2-بلاکرز eksretiruyutsya. ان صورتوں میں، متوازی منشیات کے ساتھ ممکن تعامل وہ ایک ہی میکانزم کی طرف سے کئے ekskrektsiya تو. "Imetidin" اور "Ranitidine" 35 فیصد procainamide، quinidine، atsetilnovokainamida کو گردوں ekskrektsiyu کو کم کرنے کے قابل. "Famotidine" ان ادویات کے خاتمے میں کوئی تبدیلی نہیں کی ہے. مزید برآں، اس کے علاج خوراک بڑی حد تک سراو کے کیلشیم کی سطح میں دوسرے ایجنٹوں کے ساتھ مقابلہ نہیں کیا جائے گا جس کے پلازما میں ایک کم حراستی، فراہم کرنے کے قابل ہے.

Pharmacodynamic تعاملات. علاج کی افادیت (جیسے holinoblokatorami) میں اضافہ کرنے کی صلاحیت رکھتی H2-بلاکرز دوسروں کے ساتھ تعامل antisecretory منشیات گروپوں. helicobacter پر عمل ہے کہ ایجنٹوں کے ساتھ مجموعہ (metronidazole کے، bismuth، ٹیٹراسائکلن، clarithromycin، amoxicillin کی تیاری)، پیپٹیک السر کے سخت accelerates ہے.

قائم منشیات، ٹیسٹوسٹیرون میں شامل ہیں جس کے ساتھ مل کر جب Pharmacodynamic منفی بات چیت. "Cimetidine" ہارمون پلازما میں 20 فیصد ارتکاز پر رسیپٹرس کے ساتھ پابند سے بے گھر اضافہ ہوا ہے. "Famotidine" اور "Ranitidine" اس طرح اثر انداز نہیں ہے.

تجارتی نام

ہمارے ملک میں رجسٹرڈ ہے اور ان منشیات فروخت کرنے کی اجازت دی H2-بلاکرز ہیں:

"Cimetidine"

تجارتی نام: "Altramet"، "Belomet"، "APO-cimetidine"، "Yenametidin"، "Gistodil"، "نیا tsimetin"، "Neytronorm"، "Tagamet"، "Simesan"، "Primamet"، "Tsemidin" "Ulkometin"، "Ulkuzal"، "Tsimet"، "Tsimegeksal"، "Tsigamet"، "cimetidine-Rivofarm"، "cimetidine Lannaher".

"Ranitidine"

تجارتی نام: "Atsilok"، "Ranitidine Vramed"، "Atsideks"، "Asitek"، "Gistak" "ویرو ranitidine،" "Zoran کی"، "Zantin"، "Ranitidine Sedico،" "Zantac"، "Ranigast" "Raniberl 150"، "Ranitidine"، "Ranison" "Ranisan"، "Ranitidine Akos کی"، "Ranitidine بییمایس"، "Ranitin" "Rantak" "Renks" "Rantag" "Yazitin" "Ulran "" Ulkodin ".

"Famotidine"

تجارتی نام: "Gasterogen"، "Blokatsid"، "Antodin"، "Kvamatel"، "gastrosidin"، "Letsedil"، "ulfamid"، "Pepsidin"، "Famonit"، "Famotel"، "Famosan"، "Famopsin" "famotidine Agos"، "Famotsid"، "famotidine APO"، "famotidine عکا".

"Nizatidine". تجارتی نام "Aksid".

"Roxatidine". تجارتی نام "Roxane ڈاؤن".

"Ranitidine bismuth سائٹریٹ". تجارتی نام "Pilorid".